Семейство GPCR включает рецепторы органов чувств (реагирующие, например, на
свет или молекулы
пахучих веществ);
аденозина, бомбезина,
брадикинина,
эндотелина, γ-аминомасляной кислоты (
ГАМК), фактора роста гепатоцитов, меланокортинов, нейропептида Y, опиоидных пептидов,
опсинов,
соматостатина, тахикининов и
вазопрессина;
биогенных аминов (например,
дофамина,
адреналина,
норадреналина,
гистамина,
глутамата,
глюкагона,
ацетилхолина и
серотонина);
хемокинов;
липидных медиаторов
воспаления (напр.,
простагландинов, тромбоксанов, простациклинов, фактора активации
лейкоцитов и лейкотриенов); и пептидных гормонов (напр.,
кальцитонина, C5a анафилотоксина, фолликулостимулирующего гормона (
ФСГ),
гонадолиберина, нейрокинина,
тиролиберина и
окситоцина). Существует также GPCR, лиганды и стимулы для которых ещё не определены, их называют рецепторами-сиротами, или
орфановыми рецепторами (orphan receptors).